O câncer de bexiga não músculo invasivo (CBNMI) apresenta elevada recorrência e resposta heterogênea ao Bacillus Calmette-Guérin (BCG), justificando o desenvolvimento de terapias intravesicais dirigidas a mecanismos metabólicos associados à progressão tumoral. Este estudo avaliou a atividade antitumoral e a segurança pré-clínica do ImmunoClor, formulação constituída pela associação do Complexo Inorgânico Nanoestruturado-1 (CIN-1) a um inibidor da monoamina oxidase A (IMAO-A). A citotoxicidade do CIN-1, do IMAO-A e do ImmunoClor foi investigada em células humanas de carcinoma urotelial 5637 pelos ensaios de MTT e calceína-AM/Hoechst/iodeto de propídio. A homeostase de tióis reduzidos e a genotoxicidade foram avaliadas, respectivamente, por ThiolTracker™ e teste do micronúcleo. In vivo, ratas Fischer 344 com CBNMI induzido por N-etil-N-nitrosureia foram distribuídas nos grupos controle, câncer, BCG e ImmunoClor nas concentrações de 2,5, 5,0 ou 10,0 mg/mL. Foram analisados tolerabilidade, parâmetros bioquímicos, alterações macroscópicas e histopatológicas vesicais e imunorreatividade para MAO-A e MAO-B. O IMAO-A e o ImmunoClor reduziram a viabilidade das células 5637 de maneira dependente da concentração, enquanto o CIN-1 isolado apresentou baixa citotoxicidade direta. O ImmunoClor modulou a disponibilidade intracelular de tióis reduzidos concomitantemente à diminuição da população celular, sem aumentar a frequência de micronúcleos. A resposta terapêutica in vivo foi não linear, com melhor relação entre eficácia e segurança em 5,0 mg/mL. Nessa concentração, a resposta patológica completa atingiu 85,7%, sem ocorrência de carcinomas pTis ou pT1 e com preservação dos principais indicadores de segurança sistêmica. Em contraste, 10,0 mg/mL apresentou menor eficácia, persistência de doença invasiva e menor tolerabilidade. O ImmunoClor reduziu intensamente a imunorreatividade da MAO-A em todas as concentrações, enquanto a normalização da MAO-B ocorreu exclusivamente em 5,0 mg/mL e acompanhou a melhor resposta histopatológica. Esses achados estabelecem prova de conceito para o ImmunoClor como terapia intravesical experimental do CBNMI e demonstram que sua atividade depende de uma janela terapêutica definida. A supressão de MAO-A parece necessária, porém insuficiente para determinar o controle tumoral, enquanto a modulação de MAO-B emerge como potencial marcador farmacodinâmico da resposta.